Greckie słowo ortho oznacza „poprawić”. W 1968 roku dwukrotny laureat Nagrody Nobla, Linus Pauling, wymyślił termin medycyna ortomolekularna na określenie metody korekcji przemiany metabolicznej organizmu za pomocą odpowiedniej kombinacji składników odżywczych, takich jak witaminy, sole mineralne, aminokwasy i enzymy. Chociaż w organizmie występują one w postaci naturalnej (jako obrona przed chorobami), czasem stwierdza się niedobór któregoś z nich, a nawet kilku.
W roku 1943 ustalono w Ameryce zalecane porcje żywieniowe dla określonych składników odżywczych, a dwadzieścia lat później Departament Kontroli Żywności i Leków określił minimalne dzienne zapotrzebowanie na te składniki; z danych tych korzystają głównie producenci żywności. Normy oparto na minimalnych ilościach, niezbędnych do uchronienia się przed chorobami wywoływanymi niedoborem określonych
składników żywieniowych (na przykład przed szkorbutem). Jednak zalecane ilości nie są w stanie poprawić stanu zdrowia ani pomóc w zwalczaniu powszechnie znanych chorób. Natomiast terapeuci ortomolekularni, jak również niektórzy uczeni, ustalają normy żywieniowe pomocne w uzyskaniu optymalnego stanu zdrowia.
Medycyna ortomolekularna ma charakter holistyczny w tym sensie, że bierze pod uwagę psychiczne i fizyczne przyczyny nierównowagi biochemicznej w organizmie. Terapeuci ortomolekularni porównują zawartości składników krwi z zalecanymi normami dla szesnastu witamin i trzydziestu związków mineralnych. Wiele zaburzeń fizycznych i psychicznych można leczyć w prosty sposób, uzupełniając tylko niedobory określonych składników.
Każdy człowiek ma inne, sobie tylko właściwe, zapotrzebowanie na składniki odżywcze. Osoby przyjmujące zbyt duże dawki tych składników muszą je zmniejszyć, aby uniknąć przedawkowania. Leczenie ortomolekularne powinno przebiegać pod nadzorem lekarza lub żywieniowca.
